支持药物Brilinta的销售一直是阿斯利康CEOPascalSoriot的关注焦点，近来阿斯利康开始计划从事另一项计划来增加药物Brilinta的亮点。

　　公司目前已经开始对名为MEDI2452的Brilinta解毒药进行临床前的研发程序，如果其可以发挥有效作用，那么这种解毒药将会更快速地逆转急诊情况下患者机体血液稀释剂的影响，比如在大出血的情况下。

　　Brilinta全球研发负责人MarcDitmarsch表示，在特殊的紧急事件中，医生往往需要采取措施迅速逆转口服抗血小板剂的反应，而不是等待反应慢慢结束；我们认为MEDI2452具有较大的潜力可以帮助满足Brilinta治疗的患者需求。

　　解毒药计划的灵感来自AZ之前研究长期服用Brilinta用于治疗急性冠脉综合征的患者中，当前Brilinta被批准用于进行急性冠脉综合征事件后患者为期12月的治疗，而解毒药的使用则可以帮助Brilinta赢得FDA的认可，用于患者的长期治疗过程中，或者帮助医生更轻松地使用Brilinta。

　　当前并没有像Brilinta这样抵消凝块还原剂效应的产品被批准，如果AZ在这一领域拥有一席之地，那么该药物将在市场上占有很大的优势；考虑到赛诺菲和BMS的一些仿制药也在竞争该市场，AZ将会加大力度研发Brilinta的解毒剂也来分一杯羹；当然这并不是说Brilinta不会给AZ带来一些业务增长的迹象，第三季度AZ的销售额为1.17亿美元，与去年同期相比增长了78%。

　　MEDI2452或可帮助AZ提高Brilinta在美国的市场份额，8月份美国司法部关于AZ赢得Brilinta市场准入进项了一项调查。随着调查进行目前AZ已经停止了药物的推广活动。AZ的CFOMarcDunoyer引用了SeekingAlpha网站(注：SeekingAlph—寻找阿尔法，是一家财富股票网，主要为用户提供股市观点，股市分析和明智金融投资讨论等信息)的一句话，即我们在稳步持续地增加在美国的市场份额，而且我们有信心凭借MEDI2452的潜力将会赢得更多的投资。

　　目前AZ并不是唯一一个研发解毒剂的公司，勃林格殷格翰公司也是其中一家，其正致力于研发一种可逆转新一代抗凝血药达比加群酯(Pradaxa，一种凝血酶抑制剂)的新产品，尽管达比加群酯在强生和拜耳合作研发产品拜瑞妥、辉瑞和BMS合作产品阿哌沙班之前推出，但其目前落后于强生和拜耳拜瑞妥的市场份额。

　　关于Brilinta(替卡格雷)：

　　1、欧洲批准抗凝血药Ticagrelor(Brilique)

　　AstraZeneca公司表示欧洲药品管理局推荐批准抗凝血药Ticagrelor上市，在欧洲将于商品名Brilique销售，用于急性冠脉综合症患者形成危险的血栓。

　　2010年12月，公司获准在欧盟地区销售它最重要的实验性产品Brilinta(也称为Brilique)。在研究中，这只预防血栓的药物证明要比赛诺菲-安万特和百时美施贵宝公司联合销售的Plavix更加有效，2009年Plavix实现了98亿美元的销售额。

　　2、替卡格雷片剂(Ticagrelor，Brilint)

　　替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，也是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的症状。因为替卡格雷的可逆性抗血小板作用，尤为适用于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人。

　　用小鼠的主动脉环进行的研究发现，氯吡格雷不能阻断血管平滑肌细胞收缩，可能是因为其活性代谢物在循环系统中极不稳定而不能起效；而替卡格雷可以阻断由P2Y12受体介导的ADP引起的血管平滑肌细胞收缩，即使是先使用氯吡格雷后发生收缩的血管平滑肌在加用替卡格雷后，收缩也会受到进一步抑制。空白对照组和氯吡格雷组的最大收缩率分别为59%和64%；当给予替卡格雷后，两组的收缩率分别达到33%和32%。

　　一项名为DISPERSE的多中心的Ⅱa期试验中，200名患有稳定型动脉粥样硬化的病人被随机给予替卡格雷(50，100或200mg，hid，或400mg，qd)或氯吡格雷(75mg，qd)加阿司匹林(75—100mg，qd)，用药时间为28天。结果表明，与氯吡格雷相比，替卡格雷(100mg或以上，bid)的起效更快、更持久、对血小板凝集的抑制作用更强(90%vs60%)。

　　所有使用替卡格雷患者对该药都能很好地耐受；使用替卡格雷药造成的所有出血事件大多不甚严重，只有在最大用药量(400mg，qd)时，出现1例比较大的出血事件；替卡格雷组有呼吸困难的情况出现，且发生率呈剂量依赖性：5O和100mg(bid)组的发生率为10%、200mg(bid)组为16%.400mg(qd)组则为20%，但情况并不严重，亦未发生与心力衰竭、支气管痉挛等相关的症状。由不良事件而导致的停药呈剂量相关，随着替卡格雷的剂量从5Omg，bid上升到400mg，qd，停药率从2.5%增加到8.6%，而氯吡格雷的停药率为2.7%。

中国产业竞争情报网相关研究成果《药品项目可行性研究报告》

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